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Tipo: Dissertação
Título : Co-encapsulação de fármacos antimaláricos: estudo de formulação e avaliação da toxicidade em C. elegans
Otros títulos : Co-encapsulation pharmaceuticals antimalarials: formulation study and toxicity assessment in C. elegans
Autor(es): Pereira, Kélle Velasques
Primeiro Orientador: Haas, Sandra Elisa
Coorientador: Ávila, Daiana Silva
Resumo: A malária é um importante problema de saúde pública mundial e que vem provocando inúmeros casos de incidência e mortalidade. Dentre o arsenal terapêutico para o tratamento da malária destaca-se a quinina (QN). No entanto, esta apresenta algumas limitações no seu uso, como por exemplo, as altas doses requeridas durante o tratamento, bem como seus efeitos adversos. A curcumina (CR) é um composto natural que vem demonstrando diversas atividades terapêuticas, dentre estas a atividade antimalárica. Porém o seu uso por via oral também é comprometido pela baixa solubilidade em água. A encapsulação em nanocápsulas poliméricas (NCs) é uma abordagem farmacotécnica que pode superar as dificuldades do uso terapêutico destes dois compostos. Além disso, a avaliação biológica destas novas formulações em um modelo in vivo é relevante. Em vista disto, o presente trabalho visou desenvolver e caracterizar NCs pelo método de nanoprecipitação e caracterizalos de acordo com o diâmetro, índice de polidispersão, pH, potencial zeta, teor, taxa de encapsulação, bem como avaliar a sua segurança em Caenorhabditis elegans. Todas as nanocápsulas preparadas apresentaram diâmetro médio de cerca de 200 nm para QN e 274 nm para a CR, pH e potencial zeta ligeiramente ácido e negativo. No estudo de pseudo-fases as NCs mostraram um comportamento do tipo III para a QN e tipo VI para a CR. Em relação à avaliação de toxicidade, os vermes expostos as NCs mostraram uma maior sobrevivência, enquanto que os fármacos na forma livre tiveram uma taxa de mortalidade. Além disso, observou-se que o fármaco livre diminuiu a capacidade reprodutiva dos vermes, enquanto que a NC não causou diferença significativa neste parâmetro quando comparada ao controle. Para o ensaio de longevidade os vermes expostos as NC apresentaram um aumento no tempo médio de vida em relação ao controle. Foi possível comprovar através de microscopia de fluorescência que as NCs foram absorvidas oralmente pelos vermes. A co-encapsulação de QN e CR mostrou-se eficaz, minimizando os efeitos tóxicos causados pela exposição crônica de suas formas livres.
Resumen : Malaria is a major problem of public health worldwide and has caused numerous cases of incidence and mortality. Amongst the therapeutic arsenal for the treatment of malaria stands out quinine (QN). However, it has some limitations in its use, for example, the high doses required during treatment and its adverse effects. Curcumin (CR) is a natural compound that has demonstrated various therapeutic activities, among them the antimalarial activity, but its use orally is also compromised by its low solubility in water. Encapsulation in polymeric nanocapsules (NCs) is a pharmacological approach that can overcome the difficulties of the therapeutic use of these two compounds. In addition, the biological evaluation of these new formulations in an in vivo model is relevant. The present study aimed to develop and characterize NCs by nanoprecipitation method and to characterize according to the diameter, polydispersity index, pH, zeta potential, content, encapsulation rate and assess their safety in Caenorhabditis elegans. All nanocapsules prepared had an average diameter of about 200 nm to 274 nm and QN to CR, slightly acidic pH and negative zeta potential. In the pseudo-phase study the NCs showed a behavior type III to type VI and QN of CR. Regarding the assessment of toxicity, the worms exposed the NCs showed a higher survival, while the drug in free form had a mortality. In addition, it was observed that free drugs decreased reproductive capability of worms, while the CN did not cause significantly difference in this parameter compared to control. For the longevity test the worms exposed to the NC showed an increase in the average lifetime compared to control. It was possible to observe by fluorescence microscopy that the NCs were absorbed orally by worms. Co-encapsulation of QN and CR was effective, minimizing the toxic effects caused by chronic exposure of their free forms.
Palabras clave : Malaria
Nanocapsules
Quinine
Curcumin
Caenorhabditis elegans toxicity
Nanocápsulas
Quinina
Curcumina
Caenorhabditis elegans
Toxicidade
CNPQ: CNPQ::CIENCIAS DA SAUDE
Idioma: por
metadata.dc.publisher.country: Brasil
Editorial : Universidade Federal do Pampa
Sigla da Instituição: UNIPAMPA
Campus: Campus Uruguaiana
Curso: Mestrado Acadêmico em Ciências Farmaceuticas
Citación : PEREIRA, Kélle Velasques. Co-encapsulação de fármacos antimaláricos: estudo de formulação e avaliação da toxicidade em C. elegans. 76 p. Dissertação (Mestrado em Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal do Pampa, Uruguaiana, 2016.
Tipo de acesso: Acesso Aberto
URI : https://repositorio.unipampa.edu.br/jspui/handle/riu/8406
Fecha de publicación : 2016
Aparece en las colecciones: Mestrado em Ciências Farmacêuticas

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